羅氏鮮Xenical的特性與效果

羅氏鮮Xenical是目前唯一臨床上被證實會排油的產品,只要飲食中含油脂,羅氏鮮就會將三分之一油脂排出,而且排油量會與飲食的油脂含量成正比。由於脂肪吸收減少,所以油溶性維他命有時會吸收困難,需要加強補充。

羅氏鮮Xenical的特性與效果

羅氏鮮Xenical是有效、特定及長效型之腸胃道脂肪分解酵素抑制劑。其療效之發揮是在胃腔及小腸腔中與胃和胰臟分泌的脂肪分解酵素在其活化的絲氨基酸位置上形成共價鍵。因此已去活性酵素便無法水解飲食中的脂肪(以三酸甘油的型式存在)成為可供吸收的遊離脂肪酸及單酸甘油脂。因未經消化的三酸甘油脂是無法被吸收的,因此,減少熱量攝取,對體重控制發揮正面的效果。此藥不需要全身性的吸收就能發揮其作用。

羅氏鮮Xenical的使用方法

羅氏鮮Xenical配合低卡洛里飲食,適合長期性肥胖症治療,包括有與肥胖相關危險因子之病患。羅氏鮮Xenical對長期體重控制有效(減重、維持及預防再增重)。羅氏鮮Xenical治療結果能改善與肥胖相關的危險因子及併發症,如高血中膽固醇症、非胰島素依賴型糖尿病(NIDDM)、葡萄糖耐受性不良、高胰島素血症、高血壓及內臟脂肪減少。

羅氏鮮 (Xenical) 於減肥市場邁入另一個新的里程碑

羅氏鮮 (Xenical) 於減肥市場邁入另一個新的里程碑

羅氏大藥廠於瑞士時間8月26日發表長達4年的最新臨床研究(XENDOS)的結果,共計有3,304個病人進入本臨床研究。結果證明,減肥藥-羅氏鮮(Xenical)可預防或延緩第二型糖尿病的發生。除此之外,本臨床研究(XENDOS)的數據結果亦顯示羅氏鮮(Xenical)是長期且安全有效的減重藥物。

於日前在巴西Sao Paulo所召開的第9屆國際肥胖醫學研討會中,主持XENDOS臨床研究的Lars Sjostrom 教授指出,根據以往的經驗,很多研究證明,雖然生活型態的改變對於第二型糖尿病是可以預防的,而XENDOS臨床研究證明羅氏鮮(Xenical)加上生活型態的改變對於糖尿病的預防及體重的減輕更是成效卓越,同時也比只是生活型態的改變效果更好。這使羅氏鮮(Xenical)在第二型糖尿病的預防及體重減輕上的貢獻邁向另一個新的里程碑。

瑞士羅氏大藥廠西藥部總裁Mr. William M. Burns指出,羅氏鮮 (Xenical)最新臨床研究 (XENDOS) 結果證明:羅氏鮮(Xenical)在打擊糖尿病的流行病學上扮演了極為重要的角色。糖尿病是非常危險且花費昂貴的肥胖併發症,一個有效、安全且可以長期使用於維持體重控制的藥物,對於數以百萬計過重與肥胖的病人在面臨發展成為糖尿病的危機上是非常值得肯定的。

服用羅氏鮮Xenical的標準劑量說明

服用羅氏鮮Xenical的標準劑量說明

成人

Xenical之建議劑量為主餐進行中或最遲進餐後1小時內口服1顆120毫克膠囊。若不進食或此餐不含脂肪時則可省略服用。

病患的飲食需均衡,主要為低熱量飲食且來自脂肪的熱量需近於30%。脂肪、醣類及蛋白質應平均分配在主要的三餐中。

Xenical的使用劑量為一天三次,每次120毫克,超過此劑量並無額外的特別效果。

青少年

對於青少年,只有在使用飲食控制及增加運動量的方式六個月以上皆無法適當降低體重時,才可使用orlistat治療。治療時,應同時檢測體內維生素濃度並納入整個照護計畫中。

只有在肥胖青少年BMI超過標準值時(如下表),才應使用orlistat治療。

Cole’s國際肥胖標準值

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因無長期治療之經驗,故青少年的治療時間應限於一年。青少年在orlistat治療期間應每天服用綜合維生素製劑,以預防在青春期期間發生維生素缺乏及成長期延長之現象。綜合維生素應在服用Xenical至少2小時後或睡前服用(見2.4警語及注意事項)。

羅氏鮮Xenical的特殊劑量指示

對肝及/或腎功能受損病人及12歲以下兒童的臨床研究尚未進行。

羅氏鮮xenical藥物動力學特性

羅氏鮮xenical藥物動力學特性

吸收

以正常體重與肥胖志願者的臨床研究顯示羅氏鮮的全身暴露量非常小。一次口服360 毫克 羅氏鮮後幾乎無法測出原型血漿濃度(<5 ng/ml)。

一般來說,在治療劑量的長期治療下,在血漿偶而會測到未分解的羅氏鮮,但其濃度極低(<10 ng/ml或0.02 ?m),且無累積現象,顯示羅氏鮮的吸收率極低至可忽略之程度。

分佈

分佈量很難測定因為藥物極少被吸收。在體外試驗中,羅氏鮮與血漿蛋白結合率高於99%(脂蛋白與白蛋白是主要的結合蛋白質)。 羅氏鮮很少與紅血球結合。

代謝

根據動物實驗,羅氏鮮主要的代謝可能在腸胃壁。在肥胖者的實驗發現口服劑量之微小部份被吸收,而此吸收部份中有兩個主要的代謝物,M1及M3,約佔全部血漿濃度總放射性的42%。

M1及M3具極弱的解脂酵素抑制活性(分別比羅氏鮮少1000及2500倍)。在治療劑量下,代謝物的低抑制活性及低血漿濃度(分別為平均26 ng/ml及108 ng/ml),在藥理學上被視為是無效果的。

排除

以正常體重與肥胖受試者的臨床研究顯示,主要的排除途徑是由糞便排除未經吸收的藥品。約97%的投予劑量由糞便排除,其中83%為未經改變的羅氏鮮。少於2%的羅氏鮮相關物質由腎臟排出。達到完全排除的時間(糞便加尿液)約3-5天。

羅氏鮮分解的情況在正常體重與肥胖志願者之間相似。 羅氏鮮、M1及M3都由膽汁排除。

特殊族群的藥動學

在相同劑量下,羅氏鮮及其代謝產物(M1與M3)於小兒病患的血漿濃度與成人相當。 羅氏鮮組與安慰劑組的每日糞便油脂排泄量分別為飲食攝取量的27%及7%。